金沙娱乐城

近期，金沙娱乐城 药物化学教研室刘异凡教授课题组在基于BODIPY的光敏剂开发领域，完成了一个具有化疗、光动力治疗双重治疗效果的低氧激活前药BOD-Azo-single的设计、合成和评价。该前药利用光动力解决化疗中的非选择性问题，同时通过化疗弥补肿瘤低氧微环境中光动力效率不足的问题，真正实现了光动力疗法和缺氧条件下选择性激活化疗的强协同治疗（CI = 0.25）。该项成果以题为“A Hypoxia-Activated BODIPY-Azo Anticancer Prodrug for Bimodal Chemo-Photodynamic Therapy” 的研究性论文形式，正式发表在国际知名期刊Journal of Medicinal Chemistry（中科院一区，TOP, IF = 6.9）。

该研究以氟硼二吡咯甲烷（BODIPY）衍生物为光动力治疗部分，氮芥作为常用的烷化药物，具有持续DNA损伤毒性，被选为化疗部分，它们通过低氧敏感偶氮键 （-N=N-）桥连接。在这种结合状态下，该前药几乎没有暗毒性，只具备一定程度的光毒性。随着光动力疗法的进展，大量的氧气被消耗，导致严重的缺氧性肿瘤微环境。然后，偶氮键通过还原完全断裂，同时产生活化的化疗药物和更高效的光敏剂。基于这一现象，光照和缺氧是化疗毒性的“双锁”，完全解决了化疗的不良全身毒性。释放的化学毒性弥补了PDT在缺氧TME中的低效率。

上述研究得到了国家自然科学基金（82303574）和中央引导地方项目（246Z7748G)、河北省自然科学基金（H2022206438）等多项科研项目的资助与支持，相关成果除发表论文外，也已申请国家发明专利。